滬滇兩研究所合作開發(fā)的抗艾新藥塞拉維諾獲批進(jìn)入臨床試驗
5月8日,記者從中國科學(xué)院昆明動物研究所了解到,由中國科學(xué)院上海藥物研究所和中國科學(xué)院昆明動物研究所合作開發(fā)的抗艾滋病化學(xué)1.1類新藥塞拉維諾于5月5日獲得國家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗通知書,同意開展臨床試驗。
據(jù)了解,塞拉維諾是由中國科學(xué)院上海藥物研究所柳紅研究員、蔣華良院士和吳蓓麗研究員課題組以及中國科學(xué)院昆明動物研究所鄭永唐研究員課題組合作研發(fā)的抗HIV新藥??蒲性谇捌谘芯康幕A(chǔ)上,團隊緊密合作進(jìn)行深入結(jié)構(gòu)修飾、藥效評價和成藥性優(yōu)化,發(fā)現(xiàn)一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑候選藥物—塞拉維諾。臨床前研究結(jié)果顯示,與現(xiàn)有唯一針對CCR5靶點的上市臨床藥物馬拉維諾相比,塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性,對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數(shù)優(yōu)于上市藥物馬拉維諾或與其相當(dāng);但塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動力學(xué)特性,種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導(dǎo)作用,無潛在的藥物-藥物相互作用,安全性良好。塞拉維諾及其系列化合物目前已獲得美國、歐洲、俄羅斯、韓國和澳大利亞等國的專利授權(quán)。
塞拉維諾是國內(nèi)首個獲批進(jìn)入臨床研究的CCR5受體拮抗劑,曾先后獲得十三五“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項、中國科學(xué)院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項以及中國科學(xué)院自主部署項目、云南省科技廳等的資助。
本項目還得到中國科學(xué)院上海藥物研究所的謝欣研究員、陳笑艷研究員、高召兵研究員等課題組以及中國藥科大學(xué)安評中心楊勇教授等課題組的大力支持。
目前該項目現(xiàn)正在開展臨床I期研究的準(zhǔn)備工作。如果研發(fā)成功,將會更好地滿足廣大艾滋病患者的臨床用藥需求。(記者 張蕊)













