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    “20世紀(jì)90年代以來(lái)，手性藥物進(jìn)入市場(chǎng)的種類和銷售額急劇增長(zhǎng)，對(duì)手性藥物的研究已被醫(yī)藥企業(yè)所重視。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，1993年全世界97個(gè)熱銷藥中手性藥物占20%；1997年，全世界100個(gè)熱銷藥中，有50個(gè)是單一對(duì)映體(手性藥物)，手性藥物已占世界醫(yī)藥市場(chǎng)的半壁江山。從市場(chǎng)前景來(lái)看，手性藥物研制大有可為。”這是中國(guó)科學(xué)院院士林國(guó)強(qiáng)近日在國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局所作的專題報(bào)告中透露的信息。 
    
     市場(chǎng)：品種多潛力大 
    
    10多年前，手性藥物對(duì)于大多數(shù)人來(lái)說(shuō)還很陌生，但到20世紀(jì)90年代末，手性藥物已成為國(guó)際上新藥研究的熱點(diǎn)。3位科學(xué)家因?yàn)檠芯砍隽藨?yīng)用于氫化反應(yīng)和氧化反應(yīng)的優(yōu)異的手性催化劑而榮獲2001年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。開發(fā)手性藥物不僅具有重大的科學(xué)價(jià)值，同時(shí)也蘊(yùn)藏著巨大的經(jīng)濟(jì)效益。 
    據(jù)介紹，手性藥物不僅療效好（有的手性藥物療效是原來(lái)消旋藥物的幾倍甚至幾十倍），而且副作用較小。在藥品安全備受重視的今天，頗受市場(chǎng)歡迎。另外，與創(chuàng)制新藥相比，開發(fā)手性藥物風(fēng)險(xiǎn)小、周期短、耗資少、成果大。這使得許多國(guó)家紛紛投入巨額資金用于手性藥物的開發(fā)，一系列從消旋藥物研發(fā)出來(lái)的手性藥物不斷問世。 
    據(jù)悉，隨著手性技術(shù)的不斷改進(jìn)，單一對(duì)映體手性藥物已在治療心血管病、腫瘤、神經(jīng)系統(tǒng)疾病及消化系統(tǒng)疾病等方面得到廣泛應(yīng)用，包括心血管系統(tǒng)藥、抗腫瘤藥、神經(jīng)系統(tǒng)藥、消化系統(tǒng)藥、抗感染藥、呼吸系統(tǒng)藥、抗寄生蟲藥、皮膚及五官用藥以及激素、維生素、營(yíng)養(yǎng)類藥等10多種類型。專家分析，在手性藥物化學(xué)品中，市場(chǎng)最需要、有可能會(huì)較快研發(fā)出來(lái)的藥物包括紅細(xì)胞生成素生血?jiǎng)?、干擾素和單克隆抗體、抗癌藥、長(zhǎng)效抗組胺藥、神經(jīng)氨酸酶抑制抗病毒藥物、非苯異丙胺厭食劑、惡唑烷酮抗菌素、D-苯丙氨酸和噻唑烷二酮抗糖尿病制劑等。 
    從市場(chǎng)銷售來(lái)看，20世紀(jì)90年代以來(lái)，手性藥物的市場(chǎng)銷售金額迅速增長(zhǎng)：1990年，手性藥物的銷售金額是180億美元；1993年為356億美元，比1992年增長(zhǎng)22%；1997年為910億美元，比1996年增長(zhǎng)21%；1999年為1170億美元；2000年為1320億美元；2001年為1472億美元；2002年已高為1600億美元。 
    另外，手性技術(shù)不僅適用于藥品及其中間體原料生產(chǎn)，而且農(nóng)業(yè)化學(xué)品、防霉劑、食品添加劑等非藥物應(yīng)用也將為手性化學(xué)品提供各種各樣的增長(zhǎng)前景。據(jù)報(bào)道，美國(guó)NeutraSweet公司利用左旋天冬氨酸與左旋苯丙氨酸兩種手性中間體為原料，合成出一種新型高甜度甜味劑，其甜度比目前暢銷國(guó)際市場(chǎng)的甜味劑天冬甜肽還要高40倍，為蔗糖的8000倍，食品或飲料中只要添加一點(diǎn)點(diǎn)這種新型手性甜味劑，即可產(chǎn)生純正的甜味且食后不會(huì)使人發(fā)胖。類似這樣的產(chǎn)品一旦投放市場(chǎng)，其前景難以估量。難怪有專家說(shuō)，手性產(chǎn)品將徹底改變醫(yī)藥業(yè)、農(nóng)業(yè)化學(xué)品、化工與食品(添加劑)市場(chǎng)的面貌，其發(fā)展前景無(wú)限廣闊。 
    
     國(guó)內(nèi)：研發(fā)尚需加強(qiáng) 
    
    手性藥物的巨大市場(chǎng)，引起了學(xué)術(shù)界、工業(yè)界的關(guān)注。據(jù)了解，巴斯夫、道化學(xué)等許多國(guó)際知名大公司都成立了手性中間體開發(fā)機(jī)構(gòu)，專門從事手性醫(yī)藥中間體與其他手性化學(xué)品的開發(fā)工作。而我國(guó)在該領(lǐng)域的研究還比較薄弱。
    國(guó)內(nèi)專門從事手性試劑、中間體、手性藥物前體和手性藥物技術(shù)開發(fā)及生產(chǎn)的成都麗凱手性技術(shù)有限公司是國(guó)內(nèi)最早進(jìn)行手性技術(shù)產(chǎn)業(yè)化的高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)之一，該公司市場(chǎng)部有關(guān)負(fù)責(zé)人蔡先生在接受記者采訪時(shí)說(shuō)，國(guó)內(nèi)手性藥物研發(fā)尚處于起步階段，手性試劑及手性有機(jī)化學(xué)中間體的需求量很少，除了少量供給大專院校外，該公司99％的產(chǎn)品都是出口到國(guó)外。 
    據(jù)介紹，國(guó)內(nèi)已有一些機(jī)構(gòu)開始重視手性藥物的研發(fā)。由中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所、中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所、中科院成都有機(jī)化學(xué)研究所、上海藥物研究所以及微生物研究所等5家單位共同承擔(dān)的國(guó)家自然科學(xué)基金“九五”重大項(xiàng)目“手性藥物的化學(xué)與生物學(xué)研究”于1997年正式啟動(dòng)，經(jīng)過4年努力，部分研究達(dá)到了國(guó)際先進(jìn)水平，還獲得了多項(xiàng)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的成果，并在“十五”期間就手性藥物的研究繼續(xù)立項(xiàng)。2002年1月，中科院上海有機(jī)化學(xué)所建成全國(guó)首家手性藥物研究中心，該所利用氧化反應(yīng)催化技術(shù)，在抗癌藥物、治療心血管藥物和治療老年癡呆癥藥物的研發(fā)上已取得了很大進(jìn)展。 
    但有專家指出，總體來(lái)說(shuō)，我國(guó)手性藥物的化學(xué)合成和生物合成研究不多，基礎(chǔ)性和創(chuàng)新性研究更少，與世界手性藥物領(lǐng)域的研發(fā)水平還存在較大差距。如果國(guó)內(nèi)科研機(jī)構(gòu)不做進(jìn)一步的探索研究，將來(lái)醫(yī)藥生產(chǎn)廠家采用國(guó)外技術(shù)的時(shí)候就要交付大量的專利費(fèi)用。因此，進(jìn)一步加強(qiáng)我國(guó)手性技術(shù)的研究與開發(fā)已成當(dāng)務(wù)之急。 
    
     相關(guān)鏈接：“手性”(chirality)，即手征性，是用來(lái)表達(dá)化合物構(gòu)型的不對(duì)稱性的術(shù)語(yǔ)。它是指化合物分子或分子中某些基團(tuán)的空間排列與其對(duì)映體呈鏡象關(guān)系但又不能重疊的兩種形式。 
    “手性”是自然界的一種屬性。在生命的產(chǎn)生、演變、進(jìn)化這一漫長(zhǎng)的過程中，自然界造就了許多分子，手性分子占去了很大的比例。這些分子在空間結(jié)構(gòu)上具有不對(duì)稱性，正如人的左右手一樣，原子組成相同，但其中的原子三維空間排列不同，從而引起構(gòu)型相反，互為鏡像。這種對(duì)映關(guān)系的一對(duì)化合物被稱為對(duì)映體。如果這對(duì)對(duì)映體是等量地混合在一起的，則稱之為消旋體。如果只有一種對(duì)映體，則稱為單一對(duì)映體。

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