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抗菌藥物是指在低濃度具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括各種抗生素、人工合成藥物（磺胺類、硝基咪唑類、喹諾酮類等）?？股厥怯晌⑸锂a(chǎn)生的，或在此基礎(chǔ)上由人工修飾（半合成抗生素）而成；而抗菌藥物則包括抗生素（天然抗生素+半合成抗生素）和完全人工合成的藥物（喹諾酮類、磺胺類等）。

抗菌藥物分類如表1-1所示，其作用機制、抗菌譜、藥效學及藥代動力學特點各有不同，在臨床使用也各有優(yōu)劣，應(yīng)掌握各類藥物特點，合理使用。

抗菌藥物的作用機制

抗菌藥物主要是通過干擾病原微生物的細胞結(jié)構(gòu)或代謝過程產(chǎn)生抗菌作用，如圖1-1所示。

抑制細菌細胞壁合成

青霉素與頭孢菌素類均能抑制胞壁黏肽合成酶（包括轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶），從而阻礙細胞壁肽聚糖的合成，使細胞壁缺損，菌體破裂死亡。

抑制細胞膜功能

通過抑制細胞膜功能發(fā)揮抗菌作用的抗生素，主要包括兩性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。這類抗生素使細胞膜的完整性遭到破壞，大分子和離子從細胞內(nèi)向細胞外泄漏，細胞受到損傷而導致細菌死亡。

抑制或干擾細菌蛋白質(zhì)合成

抑制蛋白質(zhì)合成的抗生素主要有氨基糖苷類、四環(huán)素及甘氨酰環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。這類抗生素各自結(jié)合到細菌核糖體30S亞基或50S亞基上，阻斷肽鏈形成復合物的始動、錯讀或干擾新的氨基酸結(jié)合到肽鏈上等，作用于蛋白質(zhì)生物合成環(huán)節(jié)的某一部位，產(chǎn)生抑菌甚至殺菌的作用。

抑制核酸合成

主要抗菌藥物有喹諾酮類、磺胺類及甲氧芐啶等。喹諾酮類抗菌藥物是有效的核酸合成抑制劑，其抑制DNA螺旋酶（拓撲異構(gòu)酶Ⅱ），阻礙DNA生物合成，從而導致細菌死亡；磺胺類藥物為對氨基苯甲酸（PABA）的類似物，可與其競爭二氫葉酸合成酶，阻礙葉酸的合成；磺胺增效劑甲氧芐啶抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻止四氫葉酸的合成，兩者合用，依次抑制二氫葉酸合成酶和還原酶，起到雙重阻斷，抗菌作用增強。

青霉素類

分類及抗菌譜

適應(yīng)證

（1）青霉素適用于A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌所致的感染，包括血流感染、腦膜炎、肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒等，草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎，以及破傷風、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。

風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行某些操作或手術(shù)時，預防心內(nèi)膜炎發(fā)生。

青霉素V對酸穩(wěn)定，可口服?？咕饔幂^青霉素G為差，適用于敏感革蘭陽性球菌引起的輕癥感染。

普魯卡因青霉素的抗菌譜與青霉素G基本相同，供肌內(nèi)注射，對敏感細菌的有效濃度可持續(xù)24小時。適用于敏感細菌所致的輕癥感染。

芐星青霉素的抗菌譜與青霉素G相仿，為長效制劑，肌內(nèi)注射120萬單位后血中低濃度可維持4周。本藥用于治療A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎，預防A組溶血性鏈球菌感染引起的風濕熱；亦可用于治療梅毒。

（2）耐青霉素酶青霉素類主要適用于產(chǎn)青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染等。肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。

（3）廣譜青霉素類主要適用于敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、腦膜炎、血流感染、心內(nèi)膜炎等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選用藥。

（4）抗假單胞菌青霉素主要適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚及軟組織感染等。

注意事項

（1）對青霉素G或青霉素類抗菌藥物過敏者禁用本品。

（2）無論采用何種給藥途徑，用青霉素類抗菌藥物前必須詳細詢問患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史，并須先做青霉素皮膚試驗。

（3）青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。

（4）青霉素可安全地應(yīng)用于孕婦；少量本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用青霉素時應(yīng)停止哺乳。

（5）本品主要經(jīng)腎臟排出，老年人腎功能呈輕度減退，故治療老年患者感染時宜適當減量應(yīng)用。

(責任編輯：劉思慧)