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　　國際著名學術(shù)刊物《德國應(yīng)用化學》近日刊文報道了南開大學一項“抗癌干細胞藥物化學”研究的最新突破。該校藥物化學生物學國家重點實驗室、藥學院陳悅教授團隊首次實現(xiàn)了抗癌天然產(chǎn)物防風草內(nèi)酯骨架的高效化學合成，并實驗確證了該類化合物可選擇性殺滅肝癌干細胞，具有藥物開發(fā)潛力。

　　癌癥干細胞(CSC)是很多癌癥復發(fā)和轉(zhuǎn)移的根源，靶向CSC有望給癌癥治療帶來革命性突破。因此，臨床方面對靶向CSC的藥物具有迫切需求。然而，研究人員發(fā)現(xiàn)，抗CSC的化合物很難找到，相關(guān)的天然產(chǎn)物也極少，且大多成藥性差。

　　防風草是我國南方常見的一種一至二年生直立草本植物。早在清代《生草藥性備要》一書中就有記載其藥用價值。防風草內(nèi)酯是防風草的重要活性組分。近年來，多篇研究論文報道防風草內(nèi)酯對多種癌癥干細胞有選擇性殺滅效果。

　　但是，自1963年防風草內(nèi)酯分離以來，至今未有其化學全合成研究報道，包括防風草內(nèi)酯、異防風草內(nèi)酯、4，5-環(huán)氧防風草內(nèi)酯、防風草酸等天然產(chǎn)物的絕對立體構(gòu)型也均未確認。這些大大限制了防風草內(nèi)酯的進一步藥物化學研究。

　　陳悅團隊以絕對立體構(gòu)型的防風草內(nèi)酯作為目標分子，完成了防風草內(nèi)酯對映異構(gòu)體和異防風草內(nèi)酯的首次全合成，合成路線高效簡潔，合成規(guī)?？蛇_克級。通過全合成也進一步確認和修正了包括防風草內(nèi)酯、異防風草內(nèi)酯、4，5-環(huán)氧防風草內(nèi)酯的絕對立體構(gòu)型。團隊獲得的足夠量的化合物為后續(xù)的抗腫瘤活性研究和構(gòu)效關(guān)系的建立提供了基礎(chǔ)。

　　通過防風草內(nèi)酯衍生物的合成，陳悅教授團隊初步揭示了防風草內(nèi)酯骨架的構(gòu)效關(guān)系，并通過實驗確證了防風草內(nèi)酯能夠殺滅肝癌干細胞。

　　團隊研究人員王良博士介紹，實驗確證，針對測試對象——HepG2肝癌細胞，低濃度異防風草內(nèi)酯能夠降低其干細胞含量；在同等濃度下，異防風草內(nèi)酯比防風草內(nèi)酯有更好降低腫瘤微球形成的能力，兩者均比抗癌癥干細胞候選藥物ACT001有更好的抑制活性。

　　“因此，可以說‘防風草骨架’具有進一步藥物開發(fā)的潛力。我們的最終目標是獲得一款抗肝癌藥物，雖然目前已經(jīng)有了很好的開頭，但還有很多難題需要攻克?！蓖趿颊f。(張建新、吳軍輝)

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